Торговое наименование

Нимулид ЛТ

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 100 мг

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нимесулид

Код АТХ MO1AX17

Показания к применению

- лечение острых болей

- лечение первичной дисменореи

Нимулид ЛТ следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду, к любому другому НПВС или к одному из вспомогательных веществ

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- имевшие место в прошлом гепатоксические реакции на нимесулид

- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкоголизм, наркозависимость

- возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- цереброваскулярные кровотечения или других острые кровоизлияния, а также заболевания сопровождающихся кровоточивостью

- тяжелые нарушения свертываемости крови

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- печеночная недостаточность

- пациенты с лихорадкой и/или наличие гриппоподобных симптомов

- дети и подростки в возрасте до 18 лет

- беременность и кормление грудью

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует избегать применения нимесулида в сочетании с другими НПВC, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Во время лечения препаратом Нимулид ЛТ пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерии и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна быть проведена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Поскольку нимесулид в состоянии оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако в отношении профилактики сердечно-сосудистых заболевании прием препарата Нимулид ЛТ не может заменить приема ацетилсалициловой кислоты.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в противо-воспалительных дозах ( ≥1 г один раз в сутки или ≥ 3 г общая суточная доза), не рекомендуется.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. У пациентов, принимающих варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, при лечении нимесулидом имеется повышенный риск такого осложнения как кровотечение. По этой причине данная комбинация не рекомендуется, а пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции она противопоказана.

Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск изьязвлений и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Кортикостероиды

Кортикостероиды: повышают риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антагонисты ангиотензина II.

НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функций почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ, ингибиторов циклооксигеназы, могут вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, в основном, обратимый характер. Наличие данных взаимодействий необходимо принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид содержащие препараты вместе с ингибиторами АПФ или АIIА. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости и должна быть оценена необходимость наблюдения за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств

Фуросемид

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулид содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов, подверженных нарушениям почечной или сердечной функции.

Литий

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное воздействие на уровни в плазме, для этих взаимодействий не продемонстрирована клиническая значимость.

Прочая информация

Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможного фармакокинетического взаимодействия с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

Нимесулид подавляет CYP2C9. При одновременном приеме с препаратом Нимулид ЛТ лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится и нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Специальные предупреждения

Побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания (см. Рекомендации по применению и риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, ниже). При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.

Воздействие на печень

Сообщались о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид содержащих лекарственных средств. При возникновении во время лечения препаратом Нимулид ЛТ симптомов, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или пациентам, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, необходимо отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени после кратковременного воздействия препарата, который в большинстве случаев обратимый.

Пациентам, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, необходимо отменить лечение препаратом.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

В отношении всех НПВC сообщались о кровотечении, язве и перфорации в желудочно-кишечном тракте, которые могут иметь место в любой момент лечения и представлять угрозу для жизни пациента – с симптомами-предвестниками или без них, с присутствием в анамнезе серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или без таковых.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте повышается при повышении дозы НПВC, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. В отношении этих пациентов, а также пациентов, которые одновременно принимают аспирин в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность терапии в комбинации с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса (см. ниже).

Пациенты с наличием в анамнезе патологии желудочно-кишечного тракта токсического характера, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых нежелательных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о кровотечениях в желудочно-кишечном тракте). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.

Кровотечение, образование/перфорация язвы в желудочно-кишечном тракте может развиться в любой момент на фоне лечения – как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте лечение нимесулидом следует немедленно прекратить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, наличие в анамнезе кровотечения в желудочно-кишечном тракте, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин, должны быть предупреждены о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.

В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте, лечение препаратом следует отменить.

НПВC следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота нежелательных реакций на НПВC – особенно таких, как кровотечение и перфорация в желудочно-кишечном тракте, которые в некоторых случаях может представлять угрозу для жизни , а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому данным пациентам рекомендуется находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Кожные реакции

Очень редко на фоне применения НПВС наблюдались тяжелые кожные реакции, некоторые из которых закончились летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз. По-видимому, наибольшему риску появления этих реакций пациенты подвержены в начале лечения, и чаще всего эти реакции имеют место в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности, нимесулид следует отменить.

Воздействие на почки

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Нимулид ЛТ может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует отменить.

Воздействие на фертильность

Применение препарата Нимулид ЛТ может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием, или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимулид ЛТ.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем

Пациентам имеюшие в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой/средней степени тяжести, проявляющейся в задержке жидкости в организме и отеках на фоне применения НПВС, требуется соответствующий контроль состояния и консультация врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что применение некоторых НПВС – особенно, в высоких дозах и при длительном применении – может быть связано с незначительным повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые : По 1 таблетке (100 мг Нимулид ЛТ) два раза в сутки после приема пищи

Пожилые: пожилым пациентам нет необходимости в уменьшении суточной дозы.

Дети и подростки до 18 лет: Нимесулид содержащие лекарственные препараты противопоказаны детям и подросткам до 18 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина<30 мл/мин) назначение препарата Нимулид ЛТ противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с нарушенной функцией печени препарат Нимулид ЛТ противопоказан.

Метод и путь введения

Положить таблетку на язык, которая растворится за несколько секунд и затем проглатывается. Таблетки принимают до еды.

Частота применения

2 раза в сутки.

Длительность лечения

Максимальная длительность курса лечения Нимулид ЛТ составляет 15 дней.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: острая передозировка НПВС обычно ограничивается следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые при поддерживающей терапии обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, возникновение острой почечной недостаточности, угнетение дыхания и кома. Сообщались о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

Лечение: В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотическое слабительное средство. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с блеками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Нет необходимости

Указание на наличие риска симптомов отмены

Отмена препарата должна проводиться строго под контролем лечащего врача и постепенно.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Строго принимать по назначению лечащего врача!

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Перечисленные ниже побочные эффекты по частоте случаев классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1.000, < 1/100); редко (≥ 1/10.000, < 1/1.000); очень редко (< 1/10.000).

Часто

- диарея, тошнота, рвота

- повышенный уровень ферментов печени

Иногда

- головокружение

- артериальная гипертензия

- одышка

- запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

- зуд, сыпь, повышенная потливость

- отек

Редко

- анемия, эозинофилия

- повышенная чувствительность

- чувство страха , нервозность, ночные кошмарные сновидения

- гиперкалиемия

- нечеткое зрение

- геморрагия, лабильность артериального давления, "Приливы"

- эритема

- дерматит

- дизурия, гематурия

- недомогание, астения

Очень редко

- тромбоцитопения , панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

- нарушение зрения

- вертиго

- тахикардия

- астма, бронхоспазм

- гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул

- гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит, включая летальные исходы, желтуха, холестаз

- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

- гипотермия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит,

активное вещество- нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: маннитол, натрия крахмала гликоллят (тип А), натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидрокси-бензоат, калия сорбат, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликоллят (тип А) , магния стеарат, аспартам, кремния коллоидный безводный, ароматизатор Трусил оранжевый специальный, вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки бледно-желтого цвета, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, круглые, с ароматным запахом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 табле