Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4мг/мл, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - дексаметазона натрия фосфата 4.370 мг (эквивалентно дексаметазона фосфату 4.000 мг)

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ Н02АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении действие дексаметазона наступает быстро, но относительно ненадолго. При внутримышечном (в/м) введении действует медленнее, но продолжительней. Поэтому в/в введение начальной дозы рекомендовано при состояниях угрожающих жизни, в/м инъекции применимы для последующего контроля за состоянием больного.

Связывание с белками плазмы пропорционально дозировке, при очень высоких дозах большинство дексаметазона остается несвязанным. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический и плацентарный). Метоболизируется дексаметазон преимущественно в печени, в основном, путем конъюгации с клюкуроновой и серной кислотами. Выводится с мочой, в основном, в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве с грудным молоком.

Почечная недостаточность не влияет на выведение дексаметазона, тогда как печеночная недостаточность тяжелой формы увеличивает период полувыведения.

Фармакодинамика

Дексамед – глюкокортикостероид, метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, антитоксическое, десенсибилизирующее и иммунодепрессивное действие. Подавляет все 3 фазы воспаления и практически все звенья ллергической реакции.

Конкурентно влияет на минералокортикоидную активность, подавляет синтез антител, угнетает функцию эозинофилов, базофилов, плазматических и тучных клеток, препятствует агрегации тромбоцитов, стабилизирует клеточные мембраны путем блокады фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению синтеза простогландинов и тромбоксанов, лейкотриенов и МРСА. Повышает содержание цАМФ и снижает содержание цГМФ в клетке, что приводит к уменьшению высвобождения медиаторов аллергии, препятствует образованию кининов, уменьшает синтез серотонина и гистамина из-за блокирования специфических декарбоксилаз, уменьшает образование свободных кислородных радикалов, активирует синтез ингибиторов протеаз, подавляет активность коллагеназы.

Показания к применению

Дексамед, раствор для инъекций, применяется при тяжелых формах заболеваний, когда пероральный прием глюкокортикоидов не представляется возможным, также при состояниях угрожающих жизни пациента:

- острые аллергические состояния (отек Квинке, аллергические и анафилактоидные реакции на прием ЛС и продуктов питания, бронхиальная астма, астматический статус, сывороточная болезнь, отек гортани, аллергический ринит, контактный и другие виды дерматита), экзема, псориаз

-токсидермия

-милиарный туберкулёз и эндотоксический шок, сывороточная болезнь при туберкулезе, туберкулезный менингит (в комплексе с соответствующей химиотерапией)

-болезнь Крона, неспецифический язвенный колит

- отёк головного мозга (посттравматический, вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии)

-шок различного генеза (геморрагический, травматический, хирургический, септический) в составе комплексной терапии

- аспирационная пневмония

- ревматоидный артрит, коллагенозы,

- нефротический синдром

- лимфолейкоз, гемолитическая анемия, лейкемия, миеломная болезнь

-ревматоидный артрит, диффузные заболевания соединительной ткани

-тяжелые воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, миозит

Местное применение (в качестве краткосрочной или дополнительной терапии)

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:

- ревматоидный артрит, остеоартрит, синовит, бурсит, подагрический артрит, эпикондилит, фиброз, тендовагинит

- анкилозирующий спондилит (в случае отсутствия терапевтического ответа на

стандартную терапию)

Инъекции в очаг поражения:

- келоиды

- гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая,

псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита,

дискоидной волчанки, кожного саркоидоза

- локализированная алопеция

Способ применения и дозы

Раствор предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и внутрисуставного введения.

Взрослые: доза препарата и продолжительность лечения назначаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и характера заболевания, переносимости кортикостероидов и реакции организма на проводимую терапию. Для минимизации развития побочных эффектов лечение необходимо начинать с самых низких доз препарата. Начальная доза составляет от 0,5 мг до 20 мг (0,125мл - 5мл) в сутки, при длительном назначении доза препарата не должна превышать 0,5 мг (0,15 мл) дексаметазона в сутки.

Шок (хирургического, травматического генеза или в результате потери крови) - от 2 мг/гк до 6 мг/кг веса тела в сутки, в виде однократной внутривенной инъекции. Дозу можно ввести повторно через 2-6 часов, при сохранении симптомов шока.

Отек головного мозга (при опухоли мозга первичного или метастатического происхождения, а также предоперационная подготовка пациентов с повышенным внутричерепным давлением на фоне опухоли головного мозга )- 10 мг внутривенно, затем по 4 мг в/м каждые 6 часов до исчезновения симптомов. Обычно, результат достигается через 12-24 часа. Дозу можно снизить через 2-4 дня, и постепенно, в течение 5-7 дней отменить препарат.

У пациентов с рецидивирующей или неоперабельной опухолью поддерживающая терапия - 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

Высокие дозы инъекций рекомендуется назначать для начала краткосрочной интенсивной терапии при угрозе жизни пациента.

Схема терапии высокими дозами при отеке головного мозга (не вазогенного характера)

Для взрослых:

Начальная доза 50 мг внутривенного

1 день - 8 мг внутривенно каждые 2 часа

2 день - 8 мг внутривенно каждые 2 часа

3 день - 8 мг внутривенно каждые 2 часа

4 день - 4 мг внутривенно каждые 2 часа

с 5-го по 8-й день - 4 мг внутривенно каждые 4 часа

В последствии дозу сократить до 4 мг в сутки.

Для детей (с массой тела от 35 кг и более):

Начальная доза 25 мг внутривенно

1 день - 4 мг внутривенно каждые 2 часа

2 день - 4 мг внутривенно каждые 2 часа

3 день - 4 мг внутривенно каждые 2 часа

4 день - 4 мг внутривенно каждые 4 часа

с 5-го – 8-й день - 4 мг внутривенно каждые 6 часов

Затем сократить до введения 2 мг в сутки.

Для детей (с массой тела менее 35 кг):

Начальная доза 20 мг внутривенно

1 день - 4 мг внутривенно каждые 3 часа

2 день - 4 мг внутривенно каждые 4 часа

3 день - 4 мг внутривенно каждые 4 часа

4 день - 4 мг внутривенно каждые 6 часов

с 5-го по 8-й день - 2 мг внутривенно каждые 6 часов после

Затем сократить до введения 1 мг в сутки.

Местное применение

Лечение суставов и околосуставных тканей (применяется только при поражении одного или двух суставов)

Место введения препарата: Дозы Дексамеда

Крупные суставы: 2 мг - 4 мг(0,5 мл-1 мл)

Мелкие суставы: 0,8 мг – 1 мг (0,2 мл- 0,25мл)

Синовиальная сумка 2 мг - 3 мг (0,5 мл-0,75 мл)

Сухожильное влагалище 0,4 мг - 1 мг (0,1 мл - 0,25 мл)

Окружающие мягкие ткани: 2 мг - 6 мг (0,5 мл-1,5мл)

Инъекции следует делать один раз в три – пять дней, постепенно сокращая до одного раза в две – три недели. Не следует вводить препарат более чем в два сустава одновременно.

Детям (в зависимости от возраста), от 200 мкг/кг до 400 мкг/кг в сутки. С целью минимизации подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы ограничить введение до одной дозы через день. Продолжительность применения Дексамеда зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Побочные действия

- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного

типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея,

миастения,стрии), увеличение массы тела

- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы, панкреатит

- «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

- гиперкоагуляция, тромбоз

- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный

психоз, депрессия, паранойя

- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница. Головная боль, головокружение, судороги, вертиго

- псевдоопухоль можечка

- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичной бактериальной, грибковой или вирусной инфекции глаз

- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

- повышенное потоотделение

- задержка натрия и жидкости (периферические отеки), гиперкалиемический синдром (гипокалимия, аритмия, миалгия или спазм мышц, повышенная утомляемость или слабость)

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки

плечевой и бедренной костей, разрыв сухожилий

- «стероидная» миопатия, атрофия мышц

- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- и гипопигментация, стероидные

угри, стрии

- генерализованные и местные аллергические реакции

- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

- лейкоцитурия

- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла,

гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

- синдром «отмены»

- жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей,

образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки

при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную

мышцу),

- аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги (при внутривенном введении),

коллапс (при быстром введении больших доз)

- лейкоцитоз, общее недомогание

- понижение сопротивляемости инфекциям

- острая почечная и/или печеночная недостаточность,

- повышение внутриглазного давления, отек зрительного нерва, истончение

роговицы и склеры, задняя субкапсулярная катаракта.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- остеопороз

- острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (без соответствующей терипии)

- синдром Кушинга

- печеночная недостаточность

- цирроз печени или хронический гепатит

- острые психозы

- внутримышечное введение пациентам с тяжелыми нарушениями гемостаза (идеопатическая тромбоцитопеническая пурпура)

- применение в офтальмологической практике (вирусные и грибковые заболевания глаз; острая гнойная инфекция глаз, при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы (сочетающиеся с дефектами эпителия), трахома, глаукома)

- тяжелая артериальная гипертензия

- декомпенсированный сахарный диабет

- активная форма туберкулеза

- беременность, период грудного вскармливания

- детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Терапевтическое действие дексамеда снижается при одновременном применении с аминоглютетимидом, карбамазепином, эфедрином, фенобарбиталом, фенилбутазоном, фенитоином, пирамидоном, рифамбутином и рифампицином.

Дексамед проявляет антогонистическое действие по отношению к антигипертензивным средствам, диуретикам и гипогликемическим средствам (включая инсулин)

Гипокалиемическое действие ацетазоламида, карбеноксолана, петлевых диуретиков и тиазидных диуретиков усиливается в присутствии дексамеда.

Совместное назначение дексамеда может усиливать действие кумариновых антикоагулянтов, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО) или протромбинового времени во избежание развития спонтанного кровотечения.

Выявлены случаи, когда одновременное применение амфотерицина и дексамеда приводило к гипертрофии миокарда и сердечной недостаточности.

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, феноптин, рифампицин (ускоряет метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают терапевтические и токсические эффекты эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалемии – сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно - язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развитие инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагуляционную – кумаринов, диуретическую – мочегонных, иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Особые указания

Препарат рекомендуется вводить утром.

При сахарном диабете, туберкулезе, парозитарной и амебной инвазии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника, глаукоме (даже в семейном анамнезе), простом герпесе глаз, остеопорозе (особенно у женщин в период менопаузы) применять Дексамед необходимо с особой осторожностью и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. При сахарном диабете Дексамед назначается только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину.

Применение Дексамеда на фоне приема пероральных гипогликемических или противосвертывающих средств, дозу последних следует подбирать повторно. При комбинированном применении Дексамеда с диуретиками необходимо тщательно следить за электролитным балансом.

Если у пациента в анамнезе имеются психозы, лечение клюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость). После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, временно назначают глюкокортикоиды, а при необходимости - минералокортикоиды.

Перед началом лечения препаратом рекомендуется провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам, имеющим предрасположенность к развитию данной патологии, с целью профилактики назначают антацидные средства.

Во время лечения Дексамедом пациентам рекомендовано придерживаться диеты со сниженным содержанием жиров, углеводов, натрия; богатой калием, белками, витаминами. При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексамедом необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексамедом осуществляется на протяжении 8 недель до- и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелой черепно-мозговой травмой и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать клюкокортикостероиды необходимо с осторожностью.

Применение в педиатрии

В случае длительного применения Дексамеда у детей, необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития ребенка. В период роста, глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста у детей в возрасте до 14 лет (при длительном применении препарата) желательно через каждые 3-и дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, имевшим в период лечения Дексамедом контакт с больными корью или ветряной оспой назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния препарата на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо воздержаться от вождения автомобиля и управления другими опасными механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: анафилактические реакции и реакции гиперчувствительности

Лечение: симптоматическая терапия. Реакции гиперчувствительности могут купироваться адреналином, проведением искуственного дыхания и применением аминофиллина.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из затемненного стекла. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, запечатанную полиэтиленовой пленкой.

По 20 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

“Медокеми Лтд”, КИПР

P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol