Торговое название

МОНКАСТА®®

Международное непатентованное название

монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: монтелукаста натрия 10.4 мг эквивалентно 10 мг монтелукасту,

вспомогательные вещества: целлактоза*, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат

состав пленочной оболочки Opadry Orange 03Н32599 : гипромелоза, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

* состоит из 75 % альфа-лактозы моногидрата и 25 % порошка целлюлозы

Описание

Таблетки круглой формы, с слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой абрикосового цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

Код АТС R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой

10 мг средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается через три часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, эффективны и безопасны независимо от времени приема пищи .

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Устойчивый объем распределения монтелукаста составляет приблизительно 8-11 литров. Минимальные количества поникают через гемато-энцефалический барьер. Концентрация препарата в других тканях через 24 часа после приема минимальная.

Биотрансформация.

Монтелукаст интенсивно метаболизируется. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии не определяется ни у взрослых, ни у детей. При исследовании in vitro, доказано, что цитохромы P450 и 3A4 , 2С9 включаются в метаболизм монтелукаста. Терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 0,75 мл/сек

(45 мл/мин) у здорового взрослого. 86% препарата выводится в течение 5 дней через фекальные массы, менее 0.2% - с мочой. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются через желчь.

Средний период полураспада монтелукаста варьирует от 2.7 до 5.5 часов. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна в дозе 50 мг, принятой перорально. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста наблюдается лишь незначительная аккумуляция препарата в плазме (приблизительно 14 %).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью.

Нет необходимости подбирать дозу. Клинических данных для пациентов

с серьезной печеночной (Сhild Рugh >9) недостаточностью нет.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTF4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важный проастма-тический медиатор, который связывается с рецепторами цистеиновых лейкотриенов (CysLT). CysLT рецепторы типа -1 (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладкой мускулатуры дыхательных путей и дыхательных путях макрофагов) и других провоспалительных клетках (в том числе эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках). CysLT соотносят с патофизиологией астмы и аллергических ринитов. При астме, эффекты лейкотриенов включают множество реакций дыхательных путей, включая бронхоспазм, секрецию слизи, проницаемость сосудов и пополнение эозинофилов. При аллергических ринитах CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа под воздействием аллергена как на ранних, так и поздних фазах гиперчувствительности аллергических реакций с симптомами аллергии-ческого ринита. Интраназальное воздействие на CyLTs показало увеличе-ние сопротивления дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монкаста® - высоко активное при пероральном применении лекарственное средство с противовоспалительными свойствами, которое значительно улучшает показатели астматического воспаления. Биохимические и фармакологические тесты показали, что монтелукаст связан с высокой степенью сродства и селективности к рецепторам CyLT1(более предпочтительней, по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или бэта-адренорецепторы).

Монкаста® - – сильный ингибитор физиологических воздействий LTC4, LTD4 и LTF4 на CyLT1 рецепторы без всякой реакции сопротивления.

У пациентов-астматиков Монкаста® вызывает сильное ингибирование рецепторов цистеинлейкотриенов в дыхательных путях, тем самым проявляя способность подавлять бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4. Монкаста® в дозе 5 мг вызывают блокаду LTD4, усиливающих бронхоконстрикцию. Монкаста® вызывает бронходилатацию в течение 2 часов при пероральном приеме.

Монкаста® эффективна как у взрослых, так и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая защиту от симптомов как в дневное, так и в ночное время; Монкаста® эффективна для лечения аспирин-чувствительных астматических пациентов с целью предупреждения бронхоспазма, связанного с усилиями при физической активности. Монкаста® эффективна как в одиночку, так и в комбинации с другими препаратами, применяемыми при лечении хронической астмы.

Монкаста® и ингаляционные кортикостероиды могут быть использованы одновременно для аддитивного эффекта, либо для снижения дозы кортикостероидов в период наблюдения клинической стабильности.

Монкаста® также значительно улучшает утреннюю FEV1 (объем форсированного выдоха за 1 секунду), и снижает использование бэта-агонистов «необходимости». Лечебный эффект достигается после первой дозы и сохраняется постоянным в течение дня при лечении на протяжении 6 месяцев.

Эффекты у пациентов, принимавших одновременно кортикостероиды.

Монкаста® оказывает адиттивное действие на ингаляционные кортикостероиды, что позволяет использовать последние в меньших дозировках (не прекращая их использование) при их одновременном приеме, примерно на 47% .

Действия на физическую активность, усиливающую бронхоспазм.

Монкаста® в ежедневной дозе 10 мг, оказывает защитный эффект при физической нагрузке, способствующей бронхоспазму, у взрослых от 15 лет и старше. Монкаста® значительно купирует длительность и широту падения FEV1 в течение 60 мин после физической нагрузки, максимальный процент падения FEV1после нагрузки. Защитный эффект наблюдается в течение всего периода лечения при отсутствии привыкания, после двух ежедневных доз.

Эффекты усиления и возбуждения приступов астмы.

Монкаста® ингибирует как ранние, так и поздние фазы бронхоспазма вследствие реакции антигена. Монтелукаст значительно снижает эозинофилы периферической крови и в слюне, что приводит к клиническому улучшению конечных показателей астмы.

Сезонный аллергический ринит

Доказана эффективность Монкасты® при приеме дозы 10 мг при лечении сезонного аллергического ринита: статистически значительное улучшение начальных показателей дневных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа, ринорея, зуд в носу и чихание), а также ночных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа при просыпании утром, сложности при засыпании, просыпания среди ночи), объединенных симптомов (симптомы дневные и ночные) независимо от времени суток.

Монкаста® обеспечивает среднее снижение эозинофилов до 13% в течение всего периода лечения.

Использование Монкасты® в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата.

Показания к применению

- профилактика и лечение хронической бронхиальной астмы у взрослых и

детей старше 15 лет

-купирование дневных и ночных симптомов сезонного аллергического

ринита у взрослых и детей старше 15 лет

Способ применения и дозы

Таблетки Монкаста®принимают один раз в день.

Для лечения астмы Таблетки Монкаста® необходимо принимать вечером.

Для лечения сезонного аллергического ринита время приема Монкасты® может быть определено индивидуально, по желанию пациента.

Для лечения бронхиальной астмой и аллергического ринита необходимо принимать одну таблетку Монкасты® один раз в сутки вечером.

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг нужно прожевать и проглотить.

Взрослые и дети старше 15 лет

При астме и/или сезонном аллергическом рините принимают 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой 10 мг в день. Нет необходимости коррекции дозы у данной возрастной группы.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект препарата Монкаста® при контроле параметров астмы достигается в течение первого дня. Препарат можно принимать с- или без пищи. Пациентам следует продолжать прием препарата Монкаста® как в период ремиссии, так и при обострении.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется

Лечение препаратом Монкаста® во взаимосвязи с другим видом лечения астмы

Монкаста® может быть дополнительным лечением к уже существующему.

Снижение дозы препарата сопутствующего лечения

Бронходилататоры. Монкаста® может быть добавочным средством к существующему сопутствующему лечению больных, принимающих бронходилататоры и не имеющих адекватного эффекта.

При достижении клинического эффекта (после первой дозы) дозу бронходилататора можно снижать.

Ингаляционные кортикостероиды

Терапия препаратом Монкаста® обеспечивает дополнительный лечебный эффект у пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды. Таким образом, дозу кортикостероидов можно снижать. Но снижать необходимо постепенно, под медицинским контролем. У некоторых пациентов игаляционные кортикостероиды можно отменить полностью, но замена на Монкасту® не должна проводиться резко.

Побочные действия

Часто

- головная боль

- жажда

Очень редко и не известно (не может быть оценена по доступной базе данных):

- мидриаз

- судороги

- тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- артралгия, миалгии, в том числе мышечные спазмы

- повышенная кровоточивость, синяки

- отеки

- реакции гиперчувствительности (включая анафилактический

шок, отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница, и очень редко -

печеночная эозинофильная инфильтрация)

- кошмар и галлюцинации, раздражительность, сонливость,

бессонница, возбуждение, включая агрессивное поведение,

беспокойство.

Если возникают тяжелые нежелательные эффекты, лечение должно быть прекращено.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому

компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Монкаста® может приниматься одновременно с другими препаратами, обычно используемыми для профилактики и лечения хронической астмы и аллергического ринита.

Монкаста® не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол, эстрадиол / норэтиндрон 351), терфенадина, дигоксина и варфарина.

При одновременном применении с фенобарбиталом площадь под кривой кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижается примерно на 40%.

Особые указания

Эффективность препарата Монкаста® для лечения обострений астмы (при приступах) не была установлена. Таким образом, не следует полагаться на таблетки Монкаста® для лечения острых приступов астмы. Пациентам необходимо рекомендовать иметь соответствующие доступные лекарства для снятия приступов.

При этом доза сопутствующих ингаляционных кортикостероидов может быть снижена постепенно, под наблюдением врача, но прием препарата Монкаста® не должен прекращаться резко.

Сокращение общей дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих антагонисты рецепторов лейкотриенов, применялась в редких случаях при наступлении одного или более из следующих действий: эозинофилия, васкулитная сыпь, ухудшения легочных симптомов, сердечно-сосудистые осложнения, и / или невропатии, иногда при синдроме Churg-Strauss, системном эозинофильном васкулите. Хотя причинно-следственной связи с рецепторами лейкотриенов не было установлено, осторожность и соответствующий контроль клинических показателей рекомендованы при сокращении системных кортикостероидов у пациентов, принимающих

монтелукаст.Listen

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Монкаста® содержит лактозу, пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы нельзя применять данный препарат.

Беременность и период лактации

Препарат Монкаста® не изучался у беременных женщин. Его можно принимать только в случае крайней необходимости.

Выделяется ли монтелукаст с грудным молоком неизвестно. Следует применять с осторожностью у кормящих женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет никаких доказательств того, что Монкаста® влияет на способность управлять транспортными средствами и агрегатами.

Передозировка

Симптомы: жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: Симптоматическое. Неизвестно, диализируется ли монтелукст перитониальным диализом или гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой. По 2 (блистер по 14 таблеток) или 4 (блистер по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечени срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si