Торговое название

Дипроспан®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций

Состав

1 мл суспензии содержит

активные вещества: бетаметазона дипропионат 6.43 мг (эквивалентно 5.00 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфат 2.63 мг (эквивалентно 2.00 мг бетаметазона)

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80, спирт бензиловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, кислота хлороводородная, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, от бесцветного до светло-желтого цвета, слегка вязкая жидкость, содержащая легко суспендируемые частицы белого или почти белого цвета, свободная от механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикостероиды. Бетаметазон.

Код АТХ H02AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бетаметазона натрия фосфат - легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, обеспечивая быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазона дипропионат - малорастворимый компонент, медленно абсорбирующийся из депо, которое образуется в месте инъекции, и обуславливающий продолжительное действие препарата.

Связывание с белками плазмы - 62.5%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, незначительная часть - с желчью.

Фармакодинамика

Дипроспан® имеет высокую глюкокортикостероидную активность и незначительную минералокортикостероидную активность.

Кроме этого, препарат регулирует углеродный гомеостаз и водно-электролитный баланс.

Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (до 0.9 мм) для внутрикожных введений и введений непосредственно в очаг поражения.

Показания к применению

˗ ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновиит, анкилозирующий спондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, тяжелая подагра

˗ бронхиальная астма (в т.ч. в комплексной терапии астматического статуса), сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых

˗ атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри

˗ системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит

˗ паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей

˗ адреногенитальный синдром, геморрагический проктоколит, болезнь Крона, спру, кортикостероидозависимые заболевания крови, нефрит, нефротический синдром

˗ первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикостероидов)

Способ применения и дозы

Дипроспан® рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления глюкокортикостероида в организм или непосредственно в пораженную мягкую ткань, в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах, в виде внутрикожных инъекций при разнообразных заболеваниях кожи, в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Доза должна быть минимальной, период применения - максимально коротким.

Доза должна быть подобрана для получения удовлетворительного клинического эффекта. При отсутствии удовлетворительного клинического эффекта Дипроспан® следует отменить и выбрать альтернативную терапевтическую тактику.

При системной терапии начальная доза препарата Дипроспан® в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодичную область. Дозировки и частоту введения подбирают индивидуально с учетом тяжести состояния пациента и терапевтического отклика:

˗ при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), нуждающихся в экстренных мерах, начальная доза препарата может составлять 2 мл

˗ при дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата

˗ при заболеваниях дыхательной системы действие препарата Дипроспан® начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции препарата. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата

˗ при острых и хронических бурситах начальная доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных введений.

При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в единичных случаях. При одновременном введении анестезирующего вещества Дипроспан® может быть смешан с 1% или 2% раствором прокаина гидрохлорида или лидокаина (в шприце, не во флаконе), с использованием лекарственных форм, не содержащих парабены. Похожие местные анестетики также могут использоваться. Не разрешается применение анестетиков, которые содержат метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Дипроспан® сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл препарата Дипроспан® в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью возобновить подвижность в течение нескольких часов. Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Дипроспан® облегчает состояние больного, при хронических - следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

Внутрисуставное введение препарата в дозе 0.5-2.0 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендованные дозы препарата при введении в большие суставы (колено, бедро, плечо) составляют 1-2 мл; в средние (локоть, запястье, лодыжка) - 0.5-1 мл; в малые (ступня, кисть, грудная клетка) - 0.25-0.5 мл.

При некоторых заболеваниях кожи эффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0.2 мл/см2. Место поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иглы. Суммарная доза препарата, введенного во все участки введения в течение 1 недели, не должна превышать 1 мл.

Рекомендованные разовые дозы препарата Дипроспан® (1 раз в неделю):

˗ при твердой мозоли - 0.25-0.5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции)

˗ при шпоре - 0.5 мл

˗ при тугоподвижности большого пальца стопы - 0.5 мл

˗ при синовиальной кисте - от 0.25 до 0.5 мл; при тендосиновиите - 0.5 мл

˗ при остром подагрическом артрите - от 0.5 до 1 мл.

Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения начальной дозы за счет уменьшения концентрации бетаметазона в растворе, которая вводится через определенные интервалы времени. Снижение дозы продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (которая не связана с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Побочные действия

Нежелательные явления, как и при применении других глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы:

- натриемия, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, застойная сердечная недостаточность у пациентов, предрасположенных к этому заболеванию, артериальная гипертензия

- мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвонков, асептический некроз головки бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многоразовых инъекций)

- икота, пептическая язва с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит

- ухудшение заживления ран, атрофия кожи, утончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышенная потливость, снижение чувствительности кожных проб, дерматит, сыпь, ангионевротический отек

- судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно по окончании лечения), головокружение, головная боль

- нарушение менструального цикла, синдром Кушинга, задержка развития плода или роста ребенка, вторичная адренокортикальная и гипофизарная иммунологическая толерантность (особенно во время стресса при травме, хирургическом вмешательстве, болезни), нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в применении инъекций инсулина или пероральных антидиабетических средств

- задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм

- отрицательный азотистый баланс (вследствие катаболизма белка)

- эйфория, изменение настроения, тяжелая депрессия вплоть до открытых ее проявлений (психоз), изменение личности, бессонница

- анафилактическая, сверхчувствительная, гипотензивная или шокоподобная реакции на введение препарата

- единичные случаи нарушения зрения, включая слепоту, которые сопровождают местное применение в зоне лица и головы, гипер- или гипопигментацию, подкожную и кожную атрофию, асептические абсцессы, постинъекционная воспалительная гиперемия (после внутрисуставного введения) и нейрогенная артропатия, подобно болезни Шарко

Противопоказания

˗ повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или к другим глюкокортикостероидам

˗ системные микозы

˗ период лактации

˗ детский возраст до 3 лет

˗ при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит

˗ Дипроспан® не вводится внутримышечно пациентам с идиопатической или тромбоцитопенической пурпурой

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.

При одновременном применении глюкокортикостероидов и эстрогенов может быть необходима коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).

Одновременный прием кортикостероидов с диуретиками может привести к гипокалиемии. Одновременное применение глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии. Кортикостероиды могут усиливать выведение калия, которое вызвано приемом амфотерицина В. У всех пациентов, принимающих любую из этих лекарственных комбинаций, необходимо тщательно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови, особенно уровень калия.

Одновременный прием кортикостероидов и кумариновых антикоагулянтов может повысить или снизить антикоагулянтные эффекты, что, возможно потребует коррекции дозы.

При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или алкоголем возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Одновременное применение глюкокортикостероидов может снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. Ацетилсалициловая кислота должна назначаться с осторожностью в комбинации с кортикостероидами при гипопротромбинемии.

Коррекция дозы противодиабетического препарата может потребоваться при назначении кортикостероидов больным сахарным диабетом.

Одновременное введение глюкокортикостероидов может подавлять ответ на соматотропин.

Кортикостероиды могут влиять на нитросиний тетразолиевый тест при бактериальной инфекции и вызывать ложноотрицательные результаты.

Особые указания

Суспензия Дипроспан® не предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.

Внутримышечные инъекции кортикостероидов необходимо вводить глубоко в мышцу для предотвращения локальной атрофии мягких тканей.

Любое введение препарата (мягкие ткани, очаг поражения, внутрисуставно и т.п.) может привести к системному действию при одновременном выраженном местном действии.

Внутрисуставные инъекции должны проводиться только квалифицированным медицинским персоналом. Следует проводить анализ

внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отечность, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

Не следует вводить кортикостероиды в нестабильный сустав, инфицированные области и межпозвонковые промежутки. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.

Поскольку у пациентов, получающих кортикостероидную терапию, встречались редкие случаи анафилактоидных реакций, следует перед введением препарата принимать соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента были случаи аллергических реакций на введение лекарственных препаратов.

При назначении длительного курса кортикостероидной терапии следует взвесить соотношение потенциальной пользы и риска от введения лекарственных препаратов и рассмотреть возможность перехода с парентерального на пероральный прием.

Может потребоваться изменение дозировки при ослаблении или обострении патологического процесса, индивидуальной реакции пациента на терапию, воздействии на пациента эмоционального или физического стресса в виде серьезной инфекции, хирургического вмешательства или травмы. После прекращения длительной или высокодозной кортикостероидной терапии может понадобиться врачебное наблюдение в течение 1 года после завершения терапии.

При применении препарата следует учитывать, что кортикостероиды могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма.

Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, и может способствовать развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проходить офтальмологическое обследование, особенно больным, получающим Дипроспан® в течение более 6 недель.

Средние и высокие дозы кортикостероидов могут повышать артериальное давление, способствовать задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличению выведения калия из организма (что может проявляться отеками, нарушениями в работе сердца); рекомендуется диета с ограничением пищевой соли и дополнительный прием препаратов, содержащих калий. Появление таких проявлений маловероятно/менее вероятно при применении синтетических производных, если только они не используются в высоких дозах. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.

Пациентам, получающим кортикостероиды, не следует делать прививку против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию при лечении кортикостероидами (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкий иммунный ответ (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников) проведение иммунизации возможно.

Пациентам, которые получают Дипроспан® в дозах, подавляющих иммунитет, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (это особенно важно при назначении препарата детям).

Назначение препарата при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. Для пациентов с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин необходимо решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии, прежде чем начать лечение препаратом Дипроспан®. Следует учитывать, что рифампицин усиливает метаболизм печеночного клиренса кортикостероидов и может потребоваться коррекция дозировки кортикостероидов.

Следует назначать наименьшую возможную дозу препарата. При необходимости возможно снижение дозы препарата, которое должно быть постепенным.

Слишком быстрая отмена кортикостероидов может привести к лекарственной вторичной адренокортикальной недостаточности, которую можно свести к минимуму постепенным снижением дозировки. Необходимо помнить также о возможности развития вторичной недостаточности коры надпочечников в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода лечение препаратом Дипроспан® следует возобновить. Если пациенту уже назначена терапия, то дозу препаратов можно увеличить. Возможно ухудшение секреции минералокортикостероидов, поэтому следует одновременно назначить соль и/или минералокортикостероиды.

С осторожностью применять препарат пациентам с гипотиреозом или циррозом печени, пациентам с герпетическим поражением глаз (из-за риска перфорации роговицы).

При лечении препаратом больные сахарным диабетом могут нуждаться в коррекции сахароснижающей терапии.

На фоне применения препарата Дипроспан® возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при неспецифичном язвенном колите, угрозе перфорации, абсцессе или других гнойничковых инфекциях, а также при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, тяжелой миастении, глаукоме, остром психозе, вирусных и бактериальных инфекциях, отставании в росте, туберкулезе, синдроме Кушинга, сахарном диабете, сердечной недостаточности, трудноизлечимой эпилепсии, склонности к тромбоэмболии или тромбофлебитам и беременности.

На фоне применения глюкокортикостероидов возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов.

Поскольку осложнения глюкокортикостероидной терапии зависят от доз, курса и продолжительности терапии, оценка соотношения польза/риск решается индивидуально для каждого пациента.

Сообщалось о возникновении серьезных неврологических реакций (иногда приводивших к смертельным исходам) при эпидуральном инъекционном введении кортикостероидов. Также сообщалось о специфических реакциях, которые включают (но не ограничиваются перечисленными): инфаркт спинного мозга, параплегия, квадриплегия, корковая слепота и инсульт. Об этих серьезных неврологических реакциях сообщалось независимо от проведения рентгеноскопического исследования. Безопасность и эффективность эпидурального введения кортикостероидов не установлены, поэтому такое применение кортикостероидов не рекомендовано.

Применение в педиатрической практике

Поскольку кортикостероиды способны замедлять рост у новорожденных и детей и подавляют эндогенную продукцию кортикостероидов, то в случае, если лечение затягивается, необходимо обеспечить тщательный контроль темпов роста и развития.

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием контролируемых исследований по безопасности применения препарата у беременных, назначать его следует только в случае крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и для плода/ребенка. Дети, родившиеся от матерей, получавших при беременности значительные дозы кортикостероидов, нуждаются в тщательном медицинском контроле (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).

При необходимости назначения препарата ДипроспанÒ в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных нежелательных побочных эффектов у детей).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как правило, Дипроспан® не влияет на быстроту реакции при управлении траспортными средствами или работе со сложными механизмами. Однако в единичных случаях может возникнуть мышечная слабость, судороги, нарушения зрения, головокружение, головная боль, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, поэтому рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами во время лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или у больных, которые одновременно проходят терапию препаратами дигиталиса, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками).

Лечение: необходим тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать электролитный состав плазмы крови и мочи (особенно баланс натрия и калия в организме). При выявлении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла типа I.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 25 °С в защищенном от света месте.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Тел. +7(727) 330-42-66, +7 (727) 259-80-84

Факс +7(727) 259-80-90

эл. почта: dpoccis2@merck.com,

pharmacovigilance.ukraine&cis@merck.com